Metformina jest bardzo skutecznym i bezpiecznym lekiem, standardowo zalecanym osobom cierpiącym na cukrzycę typu 2. Lek sprawnie obniża poziom glukozy we krwi (glikemię), a także poprawia stan naczyń krwionośnych. Jak działa metformina, czy ma skutki uboczne i jakie nadzieje wiążą z jej skutecznością naukowcy?
Metformina – co to za lek, cena
Metformina pod względem chemicznym jest pochodną biguanidu, który pozyskiwano z rutwicy lekarskiej (Galega officinalis). Rutwica lekarska od średniowiecza stosowana była do leczenia cukrzycy. Jej właściwościami zainteresowali się w połowie XX wieku uczeni, opracowując z upływu czasu syntetyczne biguanidy o mocniejszym działaniu. W latach sześdziesiątych XX wieku udało się wytworzyć z rutwicy dimetylobiguanid, czyli dzisiejszą metforminę, która po dziś dzień stosowana jest w leczeniu cukrzycy. Obecnie jest to jeden z najczęściej przepisywanych leków na świecie. W Polsce obecnie metformina jest na listach leków refundowanych, dzięki czemu cena jest korzystna dla pacjenta. W zależności od preparatu, cena może zaczynać się od kilku złotych wzwyż, za opakowanie leku.
Metformina – jak działa?
Metformina to doustny lek przeciwcukrzycowy, zmniejszający stężenie glukozy we krwi. Lek nie powoduje hipoglikemi (niedocukrzenia), nawet przyjmowany w dużych dawkach, ponieważ mechanizm jego działania nie polega na pobudzaniu komórek beta wysp Langerhansa trzustki do zwiększenia wydzielania insuliny. Zmniejszenie stężenia glukozy we krwi następuje w wyniku zmniejszenia wytwarzania glukozy w wątrobie oraz poprzez nasilanie działania insuliny w mięśniach szkieletowych i tkance tłuszczowej.
Fot. iStock
Metformina w niewielkim stopniu wpływa korzystanie na stężenie lipidów w surowicy, zmniejszając stężenie triglicerydów, cholesterolu całkowitego, LDL i VLDL. Dzięki temu działa ochronnie przed rozwojem miażdżycy.
Metformina – kto powinien ją stosować?
Mogą stosować ją chorzy na cukrzycę typu 2, u których występuje przynajmniej resztkowe wydzielanie insuliny. Lek szczególne korzyści wykazuje u chorych na cukrzycę ze współistniejącą otyłością, u których ścisła dieta i aktywność fizyczna nie przynosi właściwej kontroli glikemii. Metforminę stosuje się przy niepowikłanej cukrzycy typu 2, w monoterapii (jedyny lek) lub jako element leczenia skojarzonego. Na rynku jest wiele preparatów złożonych, zawierających metforminę i inny doustny lek przeciwhiperglikemiczny. W obu przypadkach konieczna jest zmiana trybu życia na zdrowszy, dzięki odpowiedniej diecie i dopasowanej do możliwości pacjenta aktywności fizycznej.
Metformina – dawkowanie
Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkę leku należy dostosować w oparciu o wyniki badań stężenia glukozy we krwi. W przypadku leczenia skojarzonego z insuliną podaje się standardową dawkę metforminy, natomiast dostosowuje się dawkę insuliny.
Po przyjęciu metforminy doustnie, do krwi wchłania się ok. 40-60% leku. Maksymalne stężenie we krwi następuje po ok. 2,5 godzinie w przypadku leku w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, zaś w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu – po 7 godzinach.
Metformina nie jest metabolizowana w wątrobie. W niezmienionej postaci usuwana jest z organizmu przez przez nerki – ok. 90% dawki w ciągu 24 godzin. W przypadku niewydolności nerek wydalanie następuje proporcjonalnie do klirensu kreatyniny.
Fot. iStock
Metformina – przeciwwskazania
Głównym przeciwwskazaniem do stosowania metforminy jest nietolerancja leku, przy której pojawiają się dolegliwościami ze strony przewodu pokarmowego. Przykre objawy najczęściej ustępują z czasem. Ułatwić tolerancję tego leku można poprzez przyjmowanie mniejszych dawek oraz zażywanie meforminy w czasie lub po posiłku.
Drugim głównym przeciwwskazaniem do stosowania metforminy jest niewydolność nerek ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (GFR) < 30 ml/min/1,73 m2. Pacjenci z niewydolnością wątroby, przewlekłymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, czy kwasicą ketonową również nie powinni stosować tego leku. Metformina przeciwwskazana jest u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.
Metformina – skutki uboczne
Jak każdy lek, metformina może powodować pewne skutki uboczne. Najczęściej pojawiają się wspomniane wyżej dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Zaliczamy do nich: zaburzenia smaku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak: biegunka, wymioty. Może także pojawić się skórna reakcja alergiczna w wyniku stosowania tego leku.
Do poważniejszych powikłań stosowania metforminy jest kwasica mleczanowa. Kwasica mleczanowa jest rzadko spotykanym, ostrym powikłaniem, które dotyczy osób, stosujących lek mimo wyraźnych przeciwwskazań.
Ponieważ metformina jest lekiem bezpiecznym i skutecznym, a jej cena jest niska, cieszy się ona popularnością wśród pacjentów.
Fot. iStock
Metfromina przedłuża życie?
Badania przeprowadzone na myszach pokazały, że lek wykazuje wobec nich aktywność przeciwstarzeniową. Średnia długość życia myszy wydłużyła się o około 8–13%, a maksymalna o 1 miesiąc. Metformina sprawiła, że podawana w niskich dawkach mobilizowała organizm do wydajniejszej pracy, przy mniejszej ilości kalorii dostarczanych z pożywieniem. Zaobserwowano u nich wolniejsze narastanie glikemii i stężenia triglicerydów we krwi, obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego oraz β-lipoprotein. Lek wykazuje również potencjał przeciwnowotworowy. Opóźnił on o ponad 10% pojawienia się gruczolaka piersi. W innym badaniu średnia długość życia myszy wzrosła o ponad 35%, natomiast maksymalna o ponad 2,5 miesiąca. Okres zdolności do reprodukcji u tych myszy również się wydłużył. Dające dobre rezultaty wyniki badań przeprowadzonych na myszach sprawiają, że naukowcy chcieliby przełożyć te efekty na ludzi. Na to jeszcze trzeba będzie poczekać, ponieważ potrzeba odpowiednich badań. Nie można zapominać także o tym, że organizmy małych ssaków mogą wykazywać reakcje na ten sam lek inne, niż organizm człowieka.
W odniesieniu do ludzi warto przytoczyć badanie przeprowadzone przez Bannister CA, które wykazało, że u chorych na cukrzycę typu 2, leczących się regularnie metforminą w monoterapii, przeżycie jest większe nawet o 15% niż u osób bez cukrzycy nieprzyjmujących metforminy. Więcej na temat przeciwstarzeniowej roli metforminy za jakiś czas powiedzą wyniki badania Targeting Aging with Metformin (TAME) prowadzonego pod kierownictwem Dr Barzilai.
